辉瑞与Myovant达成GnRH细胞因子拮抗剂42亿美元合作

2020年12年底28日，MyovantSciences和通用电气同年在美国政府和纽西兰技术开发新和商业性口服促乳腺激伦拘禁激伦（GnRH）胺基酸低副起着relugolix，常用化疗和男士健康疟疾。此外，通用电气还将获得在美国政府和纽西兰限于区域（不有数某些亚太区域发展中国家）倡导relugolix常用信息技术的完全免费选择权。

根据协定条款，Myovant和通用电气将协同开发新和商业性ORGOVYX™（relugolix）常用中叶腺癌。如果获批，两国之间还将在美国政府和纽西兰共同开发新和商业性relugolix复方的食品（relugolix 40mg、雌内分泌1.0mg、甲醇炔诺酮0.5mg）常用男士健康疟疾。Myovant仅仅统筹与监管政府部门的沟通和药物物供给，并继续主导relugolix复方的食品的外科开发新。Myovant也许获得高达42亿美元缴付，有数6.5亿美元首缴付、2亿美元登记注册基石缴付、以及自上而下销售收入基石缴付。如果通用电气分派选择权，在美国政府和纽西兰限于区域（不有数某些亚太区域发展中国家）倡导relugolix常用信息技术，Myovant将获得5000万美元，并有资格获得两位数的销售收入分成。

GnRH在人体外分为GnRH1和GnRH2两种亚型，存在于皮质并作常用肾上腺的为GnRH1，在皮质限于脑区及其他部位的为GnRH2。GnRH1是一种含10个的胺基酸类激伦，与肾上腺细胞膜上的胺基酸转化，诱因促乳腺激伦——黄体转换成伦（LH）和卵泡诱因伦（FSH）拘禁。

GnRH低副起着的糖类类似于天然GnRH，与诱导GnRH竞争肾上腺前叶的胺基酸，在中会枢神经水准截断肾上腺乳腺轴，减少诱导LH和FSH的拘禁，从而提高下游雌激伦和黄体酮的表皮，以化疗有数输卵管上皮细胞异位症在内的男士健康疟疾。在男性体外，阻扰肾上腺LH和FSH的转换成可提高腹腔表皮的腹腔激伦水准，而腹腔激伦表皮过多是导致生长的重要小心因伦。

GnRH低副起着主要为和小分子药物物，限于分别为6款药物物香港交易所，7款药物物处于开发阶段。已香港交易所的药物物有数西曲珍娜、加尼珍娜、多尔珍娜和地加珍娜，距离首次获批时间都已有约10年。近两年香港交易所的GnRH低副起着均为小分子药物物，有数elagolix和relugolix，另外linzagolix已在欧洲议会审核香港交易所申叮嘱。

Elagolix

2018年7年底，elagolix作为华为小分子GnRH低副起着获FDA同意香港交易所，常用化疗输卵管上皮细胞异位症引致的中会度至重度瘙痒。2019年销售收入额为9300万美元，预计峰值销售收入额将有约7亿美元。

elagolix其他开发新中会的哮喘有数多囊卵巢综合征和男士不孕。2019年8年底，启动时多囊卵巢综合征的II期外科试验。2020年9年底，着手了一项针对输卵管上皮细胞异位症高血压不孕的I期外科试验。

另外，艾伯维还开发新了Oriahnn（elagolix、雌内分泌、甲醇炔诺酮一次性；elagolix一次性），常用化疗绝经前妇女与输卵管肌瘤之外的大量年底经溃疡。

Relugolix

Relugolix由义元开发，2016年6年底，义元授权MyovantSciences在除韩国和以外亚太区域发展中国家限于的亚太地区区域开发新和商业性relugolix。2018年5年底，义元又与ASKA Pharmaceutical达成允许协定，颁赠ASKA在韩国进行relugolix常用输卵管肌瘤商业性以及常用输卵管上皮细胞异位症开发新和商业性的完全免费权利。Relugolix首次于2019年2年底在韩国获批，常用化疗输卵管肌瘤。

FDA于本年底即将同意了relugolix常用中叶腺癌高血压，relugolix也因此成为华为获批化疗中叶腺癌的口服GnRH低副起着。这一同意是基于III期外科试验HERO的积极结果，该项较为relugolix和甲醇亮丙瑞林的研究者在须要非常少一年长时间雄激伦革除化疗（ADT）的雄激高雅中叶腺癌高血压中会着手。整体而言，relugolix大幅提高主要起始站，化疗48周，relugolix两组有96.7%的高血压实现去势水准（＜50ng/dL）的长时间皮质醇诱导，而甲醇亮丙瑞林两组为88.8%。研究者还大幅提高多个更为重要次要起始站，relugolix在皮质醇的较快和剖面诱导、PSA反应、停止化疗后皮质醇回复总体均优于甲醇亮丙瑞林。两种药物物的不顺事件总死亡率相当，而主要哮喘不顺事件（MACE）总体，relugolix与甲醇亮丙瑞林相对来说风险提高54%。

来年，relugolix陆续在欧洲议会和美国政府审核了化疗输卵管肌瘤的香港交易所申叮嘱，FDA的PDUFA迟于为2021年6年底。常用输卵管上皮细胞异位症之外瘙痒的开发新工作也在进行中会，2017年6年底，启动时了两项III期外科试验（SPIRIT 1和SPIRIT 2），并于来年4年底出炉了SPIRIT 2的积极数据。2018年5年底，还着手了另一项III期外科试验SPIRIT EXTENSION。此外，Myovant还开发新了relugolix+雌内分泌+甲醇炔诺酮的固定副起着两组合，常用输卵管肌瘤和输卵管上皮细胞异位症。

Linzagolix

Linzagolix的原研Corporation为韩国Kissei，2015年ObsEva从Kissei引入该品种，获得除亚太区域外的亚太地区开发新和商业性权力。Linzagolix在GnRH的思路进行了人工技术改造，使其在体外不易被酶硫化，耐用性加强，半衰期加长。该药物的哮喘有数输卵管肌瘤、输卵管上皮细胞异位症和输卵管肌腺病，ObsEva于上个年底向EMA审核了linzagolix的MAA，常用化疗与输卵管肌瘤之外的年底经过多（HMB），限于其输卵管上皮细胞异位症的开发新也已处于III期外科阶段。

Linzagolix化疗输卵管肌瘤的3期外科试验有两项，即PRIMROSE1和PRIMROSE 2。整体而言，两项研究者均大幅提高主要起始站，与阿司匹林相对来说，第24周所有副起着两组HMB实现统计学明显提高；有数闭经、MBL减少的时间、血红蛋白（Hb）、瘙痒和社会生活质量（QoL）在内的次要起始站也都获得明显增加。

如果获批，linzagolix将成为首个具有灵活给药物方案的常用化疗输卵管肌瘤的GnRH低副起着：（1）每日一次100mg，常用对激伦加回疗法（ABT）有异类或倾向于避免适用ABT的高血压；（2）每日一次200mg协同ABT长年适用（有约6个年底）；（3）每日一次200mg短期适用，引人注意是当须要较快减小肌瘤体积时。

发行商说明：本文来自凯莱英，答谢非议、转发。欢迎大媒体/政府部门刊登，刊登叮嘱注明来自“凯莱英药物闻”。

概要

1. Myovant Sciences and Pfizer AnnounceCollaboration to Develop and Commercialize Relugolix in Oncology and Women’sHealth.

2. ObsEva SA Submits MarketingAuthorization Application to the European Medicines Agency for YSELTY®(linzagolix) for the Treatment of Women with Uterine Fibroids.

3. ASKA and Takeda Enter into LicensingAgreement for Relugolix in Women's Health Indications.

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